Die oben zitierte Veröffentlichung stellt fest, dass Mitragynin ein partieller Agonist am mu-Opioid-Rezeptor und ein kompetitiver Antagonist (mikromolare Affinität) am kappa-Rezeptor ist. Die anderen verwandten Alkaloide waren grundsätzlich inaktiv, mit Ausnahme von 7-Hydroxy, das tatsächlich ein stärkerer, wirksamerer partieller Agonist bei mu ist (IC50 etwa 34 nM, zehnmal besser als Mitragynin), sowie ein Antagonist sowohl bei kappa als auch (schwach ) Delta. Die Verbindungen sind alle vollständig an den menschlichen Rezeptoren sowohl funktionell als auch durch Radioligandenverdrängung für Bindungskonstanten charakterisiert.
Nun, das lässt mich fragen, warum die FDA ihre fortgeschrittene Modellierungsarbeit zu den Kratom-Alkaloiden fortsetzt, wenn es bereits experimentelle Beweise dafür gibt, ob sie menschliche Opioidrezeptoren binden. In der Pressemitteilung der Agentur wird erwähnt, dass „dieses Modell zusammen mit zuvor verfügbaren experimentellen Daten bestätigte, dass zwei der fünf am weitesten verbreiteten Verbindungen (einschließlich Mitragynin) bekanntermaßen Opioidrezeptoren aktivieren“, und dies müssen einige dieser zuvor verfügbaren Daten sein . Unnötig zu erwähnen, dass ich glaube, dass dies ein viel stärkerer Beweis ist als ein Computermodell, eine Ansicht, die von Molekularmodellierern selbst geteilt würde. Gut kontrollierte experimentelle Daten sind die Asse im wissenschaftlichen Deck.
Es gibt weitere interessante Details über die Pharmakologie dieser Alkaloide (insbesondere die Wege, die sie aktivieren, sobald sie an die Rezeptoren binden), aber ich hebe mir diese Details für einen anderen Tag auf. Der Punkt ist, dass die aktiven Bestandteile von Kratom tatsächlich auf Opioidrezeptoren wirken – möglicherweise auf eine Weise, die die Berichte bestätigen würde, dass sie beim traditionellen Opioidentzug helfen, aber das muss auch noch unter kontrollierten Bedingungen getestet werden . Wie Sie sich vorstellen können, sind die Beweise für diese Verwendung im Moment ein interessanter, aber völlig durcheinandergebrachter anekdotischer Eintopf, aus dem es gewagt wäre, etwas Verwertbares zu ziehen.
Es scheint also, dass die FDA durchaus in der Lage ist, Kratom zu regulieren. Wir haben in den Kaffee- und Teepflanzen gewissermaßen Altvater, und die Pharmakologie von Koffein ist inzwischen gut ausgearbeitet, aber wenn Sie ein Unternehmen gründen, das offen Kokablätter oder Khat verkauft, können Sie auch mit einem Besuch von den Behörden rechnen . Dasselbe gilt für Kratom. Es ein “Kraut” zu nennen, ist bedeutungslos; Biomedizinisch ist das keine wirkliche Kategorie in der Art, wie die Leute sie gerne verwenden. Strychnin ist ein Kraut.
Es kursieren viele Kommentare, die besagen, dass „man eine Pflanze nicht patentieren kann, Mann, also steigen die großen Pharmakonzerne auf Kratom ab“. Die Überschneidung des Freizeitdrogenkonsums mit der Expertise im Patentrecht ist jedoch gering. Die Kratom-Alkaloide scheinen vollkommen legitime Ausgangspunkte für ein medizinisches Chemieprogramm zu sein, wenn Sie daran interessiert sind, Opioidrezeptoreffekte zu unterscheiden (technisch gesehen, die G-Protein-Signalübertragung im Vergleich zum Beta-Arrestin-Weg) und wenn Sie denken, dass dies medizinisch vielversprechend ist . Abgesehen von den verschiedenen bereits existierenden Wegen zur Patentierbarkeit wären die Verbindungen, die aus solchen Bemühungen hervorgegangen sind, höchstwahrscheinlich patentierbar, wenn sie überhaupt irgendeinen Nutzen haben. Das wird nicht einfach – die Synthesen dieser Dinge sind länger, als uns in diesem Geschäft lieb ist, und die ZNS-Rezeptor-Pharmakologie ist selbst an guten Tagen nicht leicht zu enträtseln. Es kann sein, dass die ganze Hypothese hier falsch ist und dass die Berichte über die Verwendung von Kratom bei Opioidabhängigkeit durch einen starken Placebo-Effekt verstärkt wurden. Ich habe keine Ahnung. Aber mit genug Zeit, Geld und Mühe ist es definitiv möglich, das herauszufinden.
Es ist die FDA, die auf Kratom kommt, und wenn Sie denken, dass diese Typen da sind, um für uns in der Industrie Wasser zu tragen, haben wir einige reuige Gegenbeispiele, die wir Ihnen zeigen können. Nein, sie sind da, um den Verkauf von Drogen zu regulieren, und Kratom ist eine Droge. Vielleicht ist es eine nützliche Droge, vielleicht ist es eine schädliche Missbrauchsdroge, vielleicht kann es je nach den Umständen eines von beiden sein. Aber eine Droge ist es auf jeden Fall.
